Ny virkningsmekanisme: Nyt middel mod svær depression godkendt i USA

Tabletter med forlænget frigivelse baseret på stoffet gepiron er netop blevet godkendt af det amerikanske lægemiddelagentur, FDA. Midlet, kaldet Exxua, er til behandling af svær depression hos voksne.

Ifølge producenten repræsenterer Exxua en ny klasse af antidepressiva og er den hidtil eneste godkendte antidepressive medicin med en ny virkningsmekanisme, der selektivt retter sig mod serotonin 1A-receptoren, en nøgleregulator for humør og følelser.

FDA-godkendelsen er blandt andet baseret på to otte ugers randomiserede, dobbeltblindede, placebokontrollerede kliniske studier med voksne i alderen 18 til 69 år. Begge omfattede fleksibel dosering af Exxua fra 18,2 mg til 72,6 mg dagligt. Og ved afslutningen af undersøgelserne rapporterede deltagere, der tog Exxua, statistisk større reduktioner i depressive symptomer sammenlignet med deltagere i placebogruppen (ca. 2,5 point forskel i score på Hamilton Depression Rating Scale).

Sikkerheden af Exxua blev undersøgt blandt 5.000 patienter, hvor bivirkningerne af Exxua så ud til at ligne dem ved placebo med hensyn til seksuel dysfunktion, vægtøgning, blodtryk, hjertefrekvens og leverfunktion. De hyppigste bivirkninger var svimmelhed og kvalme, af mild karakter, kort varighed og relateret til dosiseskaleringer, hvorfor de ikke krævede seponering af behandlingen.

Mekanismen bag den antidepressive virkning af Exxua er, ifølge en pressemeddelelse fra producenten, ikke fuldt ud forstået, men menes at være relateret til dets modulering af serotoninaktivitet i centralnervesystemet gennem selektiv agonistaktivitet ved 5HT1a-receptorer. EXXUA og dets aktive metabolit udviser eksklusiv og stærk bindingsaffinitet for 5HT1a-receptorer.

I kommentarer til nyheden fra diverse amerikanske eksperter lyder det, at Exxua som det første i sin klasse er et vigtigt supplement til rækken af midler mod svær depression.